阿卡波糖片 8张处方教你成功“避坑” 阿卡波糖的用药误区用药“泌”诀

2021-11-20 22:12

原创葛金华医学界内分泌频道

建议仔细阅读！

α-糖苷酶抑制剂通过抑制小肠上段的α-葡萄糖苷酶，延缓碳水化合物的吸收，从而改善餐后血糖。

最常用的α-葡萄糖苷酶抑制剂是阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。

阿卡波糖使用广泛，不少医师存在用药误区，可能会影响治疗效果。今天通过一道小测试+8个处方，我们一起盘盘怎样避免阿卡波糖的这八大“坑”。

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英国商会

1. 肝硬化失代偿期患者应用

▎案:

内科门诊，患者，女，76岁。

▎诊断:①二型糖尿病；②肝硬化失代偿期。

▎处方：阿卡波糖片50mg，1日3次，口服。

▎分析:阿卡波糖的说明书建议，由于有肝损害的报告，严重肝功能不全的患者应谨慎使用该药物。

患者属肝硬化失代偿期，肝功能已经严重受损，故不建议使用阿卡波糖；且阿卡波糖会加重患者腹胀情况，不利于肝硬化腹水的治疗。

但胰岛素并不是通过肝脏代谢的，因此糖尿病患者确诊失代偿期肝硬化后应首选胰岛素。

▎建议：可应用胰岛素替换阿卡波糖片。

2.在严重肾功能损害患者中的应用

▎案例：

内科门诊，患者，女，71岁。

▎诊断：糖尿病肾病，严重肾功能不全。

▎处方:阿卡波糖片50毫克，一天三次，口服。

▎分析：阿卡波糖说明书提示，严重肾功能不全的患者禁用。

Liggliptin主要通过胆汁和肠道排泄，肾脏排泄率仅为5%，是目前肾脏排泄率最低的二肽基肽酶-4抑制剂。

利格列汀具有良好的肾脏安全性，对于肾功能不全患者无需调整剂量，无需进行与药物有关的肾功能监测。

瑞格列奈是一种非磺脲类胰岛素促泌剂，主要经肝脏代谢，经胆汁排泄。经肾脏排泄率小于8%，其代谢产物无降血糖活性，故其血药浓度基本不受肾功能影响。低血糖发生率低，与肾损害程度无关。瑞格列奈可用于糖尿病肾病的全病程，无需调整剂量。

当糖尿病肾脏疾病患者由于某些原因而不宜继续使用口服降糖药时，应及时启动胰岛素治疗。

在糖尿病肾病的早期，由于胰岛素抵抗增加，胰岛素需求可能增加。肾功能受损患者的胰岛素排泄减少，故慢性肾脏病肾小球滤过率▎建议用格列齐特或瑞格列奈片或胰岛素替代阿卡波糖片。

3. 慢性胃肠功能紊乱患者应用

▎案:

内科门诊，患者，男，60岁。

▎诊断:①二型糖尿病；②慢性胃肠功能障碍。

▎处方：阿卡波糖片50mg，1日3次，口服。

▎分析:阿卡波糖片在治疗过程中可以抑制小肠壁细胞刷状缘α-葡萄糖苷酶的活性，从而延缓肠道多糖、低聚糖或二糖降解产生葡萄糖，减少和延缓葡萄糖的吸收，降低餐后血糖的升高。

由于结肠内碳水化合物酵解增加，蔗糖或含有蔗糖的食物常会引起腹部不适，甚至导致腹泻。所以常有胃肠胀气，偶有腹泻和腹胀，极少见有腹痛。有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用。

▎建议:可以用胰岛素代替阿卡波糖片。

4. 餐前服药

▎案:

内科门诊，患者，男，52岁。

▎诊断:二型糖尿病。

▎处方：阿卡波糖片50mg，1日3次，餐前30分钟口服。

▎分析:阿卡波糖是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂，因为它的功能是抑制在肠道中将淀粉分解成葡萄糖的α-葡萄糖苷酶。如果在进食前过早服用，药物会在起效前迅速从肠道排出；如果饭后服用，食物中的碳水化合物已经被吸收，药物无法发挥作用，失去了用药的意义。所以药要和前几样主食一起嚼服。

▎建议：更正阿卡波糖片用法。

5.每天服药一次

▎案例：

内科门诊，患者，女，38岁。

▎诊断：2型糖尿病。

▎处方:阿卡波糖片50毫克，每日一次，口服。

▎分析：阿卡波糖的给药频次应为1日3次。起始剂量为1次50mg，1日3次。以后逐渐增加至1次0.1g，1日3次。个别情况下，可增至1次0.2g，1日3次。

▎建议:正确使用阿卡波糖片。

6. 与地高辛合用

▎案:

内科门诊，患者，女，69岁。

▎诊断:①冠心病合并慢性心力衰竭，心功能ⅲ级；②二型糖尿病。

▎处方：地高辛片0.25mg，1日1次，口服；阿卡波糖片50mg，1日3次，口服。

▎分析:地高辛是临床常用的强心苷，主要用于治疗充血性心力衰竭和控制心房扑动和心房颤动患者的心室率。阿卡波糖的降糖机制是抑制肠道壁细胞的活性及其与α-葡萄糖苷酶的可逆结合，从而延缓碳水化合物的降解，引起肠道葡萄糖吸收缓慢，降低餐后血糖水平。当肠壁细胞活性受到抑制时，地高辛的吸收也减少。同时，阿卡波糖可以吸附口服后很少吸收的地高辛，主要在肠道内降解或以原始形态随粪便排出体外，必然影响人体对地高辛的吸收，降低地高辛的生物利用度，导致糖尿病合并充血性心力衰竭患者心力衰竭症状加重的风险。

伏格列波糖仅抑制双糖酶而不影响淀粉酶，伏格列波糖在持续抑制受试者餐后血糖升高的同时不影响地高辛的药效学效应，两者联用未见不良反应发生。

▎建议:

①使用地高辛的患者如需使用α-糖苷酶抑制剂，建议选用伏格列波糖。

②如必须配合使用，应在每餐第一餐时服用阿卡波糖，地高辛应在晚上9: 00后服用。同时，应通过监测地高辛的血药浓度来设计和调整给药方案。

7. 与华法林合用

▎案:

内科门诊，患者，男，66岁。

▎诊断:①冠心病合并慢性心房颤动；②二型糖尿病。

▎处方：华法林钠片5mg，1日1次，口服；阿卡波糖片50mg，1日3次，口服。

▎分析:华法林是一种口服抗凝剂，可以预防和治疗血栓栓塞性疾病，如肺栓塞。心脏人工瓣膜置换术后也应常规服用华法林。华法林与多种药物联用时，会出现不良相互作用，不仅会影响华法林的抗凝效果，还容易导致不良反应。阿卡波糖与华法林合用可提高华法林的生物利用度，导致国际标准化比值异常升高，增加出血风险。

药效学实验结果显示，伏格列波糖不改变华法林在稳态条件下的药物代谢动力学和药效学；研究期间未见任何不良反应发生，提示伏格列波糖与华法林联用安全性良好。

研究表明，米格列醇和华法林联合使用是安全的。